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7 种 他 汀 类 药 物的区别

药剂经理作者:陈旭伟

七种他汀类药物之间的差异。

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现代生活水平得到提高,各种饮食也得到了改善。由于饮食结构不合理,疾病的数量增加了。只要身体检查或多或少,就有三个高点。所谓的三高是指高脂血症,这也是血脂异常的常见名称。

高脂血症是指血清总胆固醇(TC)或低密度脂蛋白胆固醇(LDL-ch),甘油三酯(TG)或高密度脂蛋白胆固醇(HDL-ch)同时降低的增加。

调节血脂的药物的作用是降低TC,LDL-ch和TG水平,同时略微增加HDL-ch。

他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的缩写,是一种血脂调节药物,其作用是影响胆固醇的合成。

常用的他汀类药物有洛伐他汀,辛伐他汀,普伐他汀,氟伐他汀,阿托伐他汀,罗苏伐他汀和匹伐他汀。

由于每种他汀类药物的结构不同,其理化性质也各有特点,因此药理作用,适应症,用法和用量以及不良反应存在差异。

以下是七种常用他汀类药物的一对一分析。

化学结构的差异

洛伐他汀的化学结构

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辛伐他汀化学结构

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普伐他汀化学结构

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氟伐他汀化学结构

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阿托伐他汀的化学结构

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瑞舒伐他汀化学结构

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匹伐他汀化学结构

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药理作用

洛伐他汀和辛伐他汀的结构为内酯环3型,具有强亲脂性和低口服吸收率,必须在肝脏中水解成开环羟基酸类型才能发挥药理作用。受食物影响,它可以被食物吸收。

普伐他汀,氟伐他汀,阿托伐他汀,罗苏伐他汀和匹伐他汀的结构为开环羟基酸型,水溶性较高,有氟伐他汀,阿托伐他汀,瑞舒伐他汀和匹伐他汀均为脂溶性和水溶性,吸收率高,并且通常不受食物影响。

口服给药后,他汀类药物被水解成体内的β-羟基酸代谢物,起到抑制羟甲基戊二酰辅酶还原酶的作用。还原酶催化羟甲基戊二酰辅酶转化为甲基戊酸(胆固醇的前体),从而减少内源性胆固醇合成。胆固醇合成的减少可以引发肝脏补偿LDL摄取,降低血脂,降低血浆TC和LDL水平,还降低TG水平和增加HDL。

不同的适应症

1洛伐他汀和辛伐他汀用于原发性高胆固醇血症,也用于高胆固醇血症和高甘油三酯血症患者,主要用于高胆固醇血症。

2普伐他汀对降低胆固醇有显着作用,但对甘油三酯没有影响。

3氟伐他汀具有直接抑制动脉平滑肌细胞增殖和延缓内膜增厚的功能。高胆固醇血症对饮食控制无效。

4阿托伐他汀用于原发性高胆固醇血症,混合性高脂血症或饮食控制的杂合子杂合子高胆固醇血症患者。

5罗苏伐他汀治疗高脂血症和高胆固醇血症。

6匹伐他汀治疗高胆固醇血症,家族性高胆固醇血症。

不同的用法和剂量

1用法

肝脏合成脂肪的时间大多在晚上,药物的血浆峰浓度和峰值时间与脂肪合成的高峰时间同步,这有助于提高疗效。

洛伐他汀和辛伐他汀的峰值血浆浓度在给药后1至4小时出现,并且其t1/2短,约1至4小时。它们都属于亲脂性内酯环结构,食物可以改善药物。生物利用度,所以花时间吃晚餐最好。

普伐他汀的t1/2为约1.5至2小时,氟伐他汀的t1/2为约0.5至1.2小时,匹伐他汀的t1/2为约4小时。这三种都是脂溶性和水溶性的。口服不受食物影响,因此三个人在睡前服用。

阿托伐他汀和罗苏伐他汀的t1/2约为20小时,两者的吸收不受食物影响。因此,服用它不受时间和食物的限制,可以在一天中的任何时间服用。

药物的结构和体内的t1/2以及食物的作用决定了服用该药物的最佳时间。

这就是为什么七个他汀类药物在吃饭的说明中显示,在睡前服用,并且无限量服用。

2剂量

洛伐他汀剂量为每天一次20mg。

辛伐他汀剂量为每天一次10mg。

普伐他汀剂量为每天一次10-20mg。

氟伐他汀剂量为每天一次20mg。

阿托伐他汀剂量为每天一次10mg。

瑞舒伐他汀每日一次,剂量为5-40毫克,

开始治疗应从10mg开始,需要时增加到20~40mg,不宜直接使用40mg。

匹伐他汀的剂量为每天1-2mg。

他汀类药物的剂量和强度

在有效剂量(10至40mg)下,辛伐他汀使LDL降低至30%至40%,普伐他汀降至20%至30%,阿托伐他汀降低至40%至50%,罗苏伐他汀降至55%至65%。匹伐他汀1mg可使LDL降低30%。

联合治疗

在选择调节血脂的药物时,为了达到高TG和低LDL-ch水平以达到全面的血脂水平或进一步降低LDL-ch水平,可以使用他汀类药物和beesic acid,烟酸,不饱和脂肪酸和其他综合调节血脂或添加胆固醇吸收抑制剂,如依泽替米贝,以降低LDL-ch水平。

药物提示

洛伐他汀,辛伐他汀和阿托伐他汀在口服后主要通过肝脏代谢和消除,因此应谨慎使用有肝病史的患者。然而,轻度或中度肾功能不全的患者不需要调整剂量。

氟伐他汀是唯一主要由CYP2C9代谢的他汀类药物。普伐他汀不被肝细胞酶(CYP3A4)代谢并通过两个通道清除。它可用于补偿代谢途径,清除肝脏和肾脏功能障碍。因此,它适用于肝脏或肾脏功能障碍。

瑞舒伐他汀由肝脏和肾脏代谢,适用于轻度肝肾功能不全的患者。

匹伐他汀由肝脏代谢,在肝功能异常的患者中谨慎使用。

血脂异常的治疗应基于生活方式的改变,合理的饮食和适当的运动。只有当生活方式改变无效时,才考虑药物治疗。同时,应控制药物治疗。

(以上仅供药房专业人员参考)

参考

1《新编药物学》第18版陈新谦金友玉唐光2018年12月人民卫生出版社

2《药学专业知识》第七版中国医药科技出版社

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